Лозартан-Рихтер таблетки 100мг, 30 шт.

LOSARTAN-RICHTER

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "100" на одной стороне и гладкие с другой.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, крахмал прежелатинизированный - 40.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 149.1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай 33G28523 белый (триацетин - 0.6 мг, макрогол - 0.8 мг, лактозы моногидрат - 2.1 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 2.5 мг, гипромеллоза - 4 мг).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает важные биологические эффекты, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, а также пролиферацию гладкомышечных клеток.

Исследования in vitro и in vivo показали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина IIнезависимо от источника или пути его синтеза

Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала регулярного приема препарата.

Лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией с протеинурией (более 2 г/сут) без сопутствующего сахарного диабета применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Лозартан стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы крови натощак.

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы;

— галактоземия;

— синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение объема циркулирующей крови, печеночная и/или почечная недостаточность (в т.ч. двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки).

Данных по применению лозартана при беременности нет. Перфузия почек у плода, которая зависит от активности ренин-ангиотензиновой систем, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах беременности. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому назначении терапии лозартаном следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

В большинстве случае начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема)

На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом с 25 мг/сут (1/2 таб. по 50 мг) в 1 прием.

Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста или больным с нарушенной функцией почек, в т.ч. пациентам, находящимся на гемодиализе.

Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ)

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата Лозартан-Рихтер до 100 мг/сут.

Защита почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Начальная доза составяет 50 мг 1 раз/сут. В ходе лечения в зависимости от показателей артериального давления можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг/сут в 1 или 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз/сут (возможно применение Лозартана-Рихтер в другой лекарственной форме - таблетки по 12.5 мг).

Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут дозы препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лозартан-Рихтер обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1-ая неделя: с 1-го по 7-ой день - по 1 таблетке 12.5 мг 1 раз/сут.

2-ая неделя: с 8-го по 14-ый день - по 1/2 таблетки 50 мг 1 раз/сут.

3-я неделя: с 15-го по 21-ый день - по 1 таблетке 50 мг 1 раз/сут.

4-ая неделя: с 22-го по 28-ой день - по 1 таблетке 50 мг 1 раз/сут.

Побочные эффекты Лозартана-Рихтер обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении препарата для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении Лозартана-Рихтер отмечалось менее, чем у 1% больных.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10, часто > 1/100 или ≤ 1/10, иногда ≥ 1/1000 или ≤ 1/100, редко ≥ 1/10000 или ≤ 1/1000, очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%:

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени, очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, фотосенсибизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). У некоторых пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г % и 0.09 объем% соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артрит, боль в плече, в области коленного сустава, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, синкопальные состояния, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

Со стороны водно-электролитного баланса: часто - гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л).

Со стороны обмена веществ: нечасто - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Прочие: подагра, снижение либидо, снижение потенции.

Реакции повышенной чувствительности

Возможно появление ангионевротического отека.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

При наличии гиповолемии (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние необходимо корригировать перед началом курса терапии препаратом Лозартан-Рихтер или начинать терапию с более низкой дозы.

При заболевании почек с сахарным диабетом или без него часто встречаются нарушения водно-электролитного баланса, которые необходимо корригировать. В клинических исследованиях, проведенных с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, под действием терапии Лозартаном-Рихтер увеличивалась по сравнению с плацебо частота появления гиперкалиемии. Однако уровень гиперкалиемии лишь в небольшом числе случаев потребовал отмены препарата.

Нарушение функции печени

По данным фармакокинетических исследований, концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается при циррозе печени, поэтому больным с патологией печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.

Нарушение функции почек

Вследствие подавления системы ренин-ангиотензин препарат может ухудшать функцию почек, особенно больных, функциональное состояние почек которых в большой степени зависит от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, например, при наличии тяжелой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличивать уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращения терапии препаратом.

Во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер особое внимание надо уделять больным, у которых имеется выраженная почечная недостаточность, и пациентам после трансплантации почки, так как у этих больных отмечалось развитие анемии.

Гиперкалиемия и нарушение водно-солевого баланса

Во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.

Непереносимость лактозы

При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка Лозартана-Рихтер 50 мг содержит 1.050 мг лактозы, таблетка 100 мг - 2.10 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Данные о влиянии Лозартана-Рихтер на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не предоставлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки).

При КК выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Вследствие подавления системы ренин-ангиотензин препарат может ухудшать функцию почек, особенно больных, функциональное состояние почек которых в большой степени зависит от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, например, при наличиии тяжелой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличивать уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращения терапии препаратом.

Во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер особое внимание надо уделять больным, у которых имеется выраженная почечная недостаточность, и пациентам после трансплантации почки, так как у этих больных отмечалось развитие анемии

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. Поэтому больным с патологией печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.

Применение в пожилом возрасте

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не существенно отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.

Во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте младше 18 лет (нет достаточно данных об эффективности и безопасности).

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий Лозартана-Рихтер с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение препарата Лозартан-Рихтер с калий-сберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут, могут снижать эффективность антагонистов рецепторов ангиотензина II. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НВПС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к снижению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови (особенно при сниженной функции почек). Этот эффект обычно обратим.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Совместное применение Лозартана-Рихтер и солей лития возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. В случае их совместного применения следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови.

Совместное применение Лозартана-Рихтер с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, β-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, форсированный диурез.

Гемодиализ неэффективен.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.